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Science Signaling:结合PI3K/mTOR与EGFR抑制剂对肿瘤控制有特效

标签:抑制剂 肿瘤
摘要 : 某些选择性抑制剂(如激酶抑制剂)在初期对致瘤驱动信号有着高效的抑制效果。

 

某些选择性抑制剂(如激酶抑制剂)在初期对致瘤驱动信号有着高效的抑制效果。但是依旧存在一些难题:有效时间短,短期内就出现抗药性等。由于单一药剂对于KRAS突变结肠直肠癌(CRC)的抑制作用效果不佳,来自辉瑞全球研究开发的研究小组发现一个新治疗手段:结合使用PI3K/mTOR和EGFR的抑制剂。该发现发表在11月的《Science Signaling》上。

编码鸟苷三磷酸酶的KRAS基因在人类肿瘤中经常发生突变。但是一直没有对于突变KRAS信号的有效抑制手段。研究人员设计了一个对PI3K和mTOR的抑制剂PF-04691502有抵抗的小鼠细胞模型。PI3K与mTOR对KRAS信号有调控作用。他们发现EGFR抑制剂可以使细胞重获对PF-04691502的敏感性。此外,PF-04691502可以激活通常被PI3K/AKT通路抑制的转录因子FOXO3a,从而增加EGFR,ERBB2与ERBB3表达和磷酸化水平。对于体内实验,PF-04691502与广谱ERBB抑制剂dacomitinib的结合可以在有抗药性老鼠体内抑制肿瘤生长。结果显示结合PI3K/mTOR与EGFR抑制剂在未来也许会成为对于KRAS突变结肠直肠癌患者的有效治疗手段。

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