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新的chemBIOS药物开发平台

尽管需求不断增加,但在过去几十年中,新开发的药物数量持续下降。寻找新的活性物质,生产,表征和筛选生物有效性是非常复杂和昂贵的。其中一个原因是到目前为止所有这三个步骤都已单独进行。卡尔斯鲁厄理工学院(KIT)的科学家现已成功地将这些工艺结合在芯片上,从而促进和加速了生产有前景的物质的程序。由于小型化,也可以显着降低成本。结果现已发表在Nature Communications(DOI 10.1038 / s41467-019-10685-0)中。

药物开发基于大型化合物库的高通量筛选。然而,由于缺乏液相中高通量化学合成的小型化和并行化方法以及生物活性化合物合成的不相容性和筛选它们的生物学效应,导致迄今为止严格分离这些步骤。这使得该过程昂贵且低效。

出于这个原因,我们开发了一个平台,将化合物库的合成与生物高通量筛选结合在一个芯片上。“

这种所谓的chemBIOS平台兼容用于合成的有机溶剂和用于生物筛选的水溶液。“我们使用chemBIOS平台进行75个平行的三组分反应,用于合成脂质库,即脂肪,然后使用质谱,脂质体复合物的片上形成和生物细胞筛选进行表征,”Benz补充说。脂质体复合物是核酸 - 脂质复合物,其可以被真核细胞,即人和动物细胞摄取。“从文库合成到细胞筛选的整个过程仅需3天,总溶液约1毫升,证明了chemBIOS技术有可能提高效率,加速筛查和药物开发,”Benz指出。通常,这种过程需要几升反应物,溶剂,

最近,chemBIOS技术被研究和工业界代表组成的评委会提名为2019年KIT的NEULAND创新奖的前三名之一。

药物开发:努力工作,点击次数少

由于化合物合成,筛选和临床研究的大量时间支出和空间和方法学分离,新药的开发通常需要20多年,并且花费在二十亿到四十亿美元之间。

药物开发的早期阶段传统上基于三个科学领域:化学家合成了各种分子的大型文库。分别生产,分离和表征所有化合物。然后,生物学家分析分子库的生物活性。高活性化合物,即所谓的命中,返回化学。基于这种预选,化学家合成了这些化合物的进一步变化。然后这些二级分子库含有优化的化合物。

在该循环重复几次之后,将一些有希望的化合物候选物转移到药物开发的医学部分,其中在临床研究中测试这些化合物。在进行第一次筛选的数千种化合物中,只有一种或有时没有化合物到达药物开发的最后一步:批准新药。该过程耗时并且需要大量材料和溶剂。这使得开发更加昂贵和缓慢,并且还将筛选的物质的数量限制为可行的数量。

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