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Science Advances:英国学者与中科院上海植生所合作解析药用植物天然产物合成

摘要 : 2016年4月8日,国际顶尖学术期刊《Science》旗下《Science Advances》杂志上在线发表英国John Innes Centre的Cathie Martin教授,中国科学院上海生命科学研究院植物生理生态研究所薛红卫研究员及陈晓亚研究员等组成的科学家团队在解析中国传统药用植物黄芩中天然产物合成途径方面取得新进展。

 2016年4月8日,国际顶尖学术期刊《Science》旗下《Science Advances》杂志上在线发表英国John Innes Centre的Cathie Martin教授,中国科学院上海生命科学研究院植物生理生态研究所薛红卫研究员及陈晓亚研究员等组成的科学家团队在解析中国传统药用植物黄芩中天然产物合成途径方面取得新进展。赵清博士为论文第一作者,Cathie Martin教授为论文通讯作者。

黄芩是一种传统中药,千百年来,中国医学用其根来治疗发热,支气管、肺部感染及肝部炎症。现代医学表明,黄芩根中的活性物质为黄酮类的黄芩素及汉黄芩素,它们具有抗病毒、淬灭活性氧等功能。这种天然产物还能够抑制并杀死肿瘤细胞,且对正常动物细胞没有毒副作用。因此有望成为防治肿瘤的候选分子。

黄芩素及汉黄芩素的特殊性在于其B环上没有4’位羟基,而A环上多了一个6位羟基或8位甲氧基。目前人们对于黄芩素、汉黄芩素的生物合成还知之甚少。在中英科学家的联合工作下,揭示了黄芩中存在着两条不同的黄酮合成途径,一条存在于地上部分,为经典的黄酮合成途径,以柚皮素为中间产物合成野黄芩素和野黄芩苷。另一条为根特异的黄酮途径,该途径征募了一个较原始的CLL-7基因(CoA-ligase like)及两个新近进化出来的CHS-2及FNSII-2基因,通过中间产物松属素,合成白杨素并最终合成黄芩素、汉黄芩素。

原文链接:

A specialized flavone biosynthetic pathway has evolved in the medicinal plant,Scutellaria baicalensis

原文摘要:

Wogonin and baicalein are bioactive flavones in the popular Chinese herbal remedy Huang-Qin (Scutellaria baicalensis Georgi). These specialized flavones lack a 4′-hydroxyl group on the B ring (4′-deoxyflavones) and induce apoptosis in a wide spectrum of human tumor cells in vitro and inhibit tumor growth in vivo in different mouse tumor models. Root-specific flavones (RSFs) fromScutellaria have a variety of reported additional beneficial effects including antioxidant and antiviral properties. We describe the characterization of a new pathway for the synthesis of these compounds, in which pinocembrin (a 4′-deoxyflavanone) serves as a key intermediate. Although two genes encoding flavone synthase II (FNSII) are expressed in the roots of S. baicalensis, FNSII-1 has broad specificity for flavanones as substrates, wheras FNSII-2 is specific for pinocembrin. FNSII-2 is responsible for the synthesis of 4′-deoxyRSFs, such as chrysin and wogonin, wogonoside, baicalein, and baicalin, which are synthesized from chrysin. A gene encoding a cinnamic acid–specific coenzyme A ligase (SbCLL-7), which is highly expressed in roots, is required for the synthesis of RSFs by FNSII-2, as demonstrated by gene silencing. A specific isoform of chalcone synthase (SbCHS-2) that is highly expressed in roots producing RSFs is also required for the synthesis of chrysin. Our studies reveal a recently evolved pathway for biosynthesis of specific, bioactive 4′-deoxyflavones in the roots of S. baicalensis.

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