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有机合成的新方法可能适用于药物发现

在帮助开发出一种新的有机合成方法-碳氢官能化之后,埃默里大学的科学家们现在正在展示这种方法如何应用于药物发现。Nature Catalysis发表了他们最近的工作-一种简化的过程,该过程使制药业对三维支架产生了浓厚的兴趣。

传统上,有机化学专注于反应性分子键与碳-碳(CC)和碳-氢(CH)之间的惰性键之间的划分。惰性键提供了牢固,稳定的支架,用于与反应性基团进行化学合成。CH官能化彻底颠覆了该模型,使CH键成为反应位点。

目的是将简单,丰富的分子有效地转化为更复杂的增值分子。CH键的功能化为精细化学品的合成开辟了新的化学途径-途径更直接,成本更低且产生的化学废物更少。

戴维斯实验室发表了一系列有关dirhodium催化剂的主要论文,这些催化剂以流线型的方式选择性地官能化CH键。

目前的论文证明了dir催化剂能有效地合成苯环的生物等排体。苯环是二维(2D)分子,是候选药物中的常见基序。该生物甾醇具有与苯环相似的生物学特性。但是,它是一个不同的化学实体,具有3D结构,为药物发现打开了新的化学领域。

该结构的微妙性质和制造方法的有限性阻碍了以前尝试将该生物等排体用于生物医学研究的尝试。戴维斯解释说:“传统化学反应太苛刻,会导致系统破裂。”“我们的方法使我们能够以不破坏支架的方式轻松地在该生物甾体的CH键上完成反应。我们可以进行化学反应,没人能做到,并且可以生成含有这种有前途生物甾体的新的,更精细的衍生物。 。”

本文作为原理证明,生物等位基因可以作为产生更多化学实体的基本组成部分。戴维斯说:“这就像在您的套件中换上了新的乐高玩具一样。”“您拥有的乐高积木越多,就可以构建出更多新颖的结构。”

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